SACARÓLEOS LÍQUIDOS

 Formas farmacêuticas liquidas obtidas por dispersão molecular:

2—SACARÓLEOS LÍQUIDOS (xaropes, melitos e oximelitos).

Chamaremos sacaróleos líquidos às preparações farmacêuticas líquidas, cujo veículo é a água purificada (destilada ou desmineralizada), contendo uma elevada concentração de açúcares, como a sacarose, glucose e levulose, os quais lhes conferem propriedades edulcorantes e conservantes. Aos sacaróleos constituídos com sacarose podem ser adicionados outros poliálcoois, como a glicerina ou o sorbitol, para retardar a cristalização da sacarose e aumentar a solubilidade de fármacos e adjuvantes.

XAROPES

Os xaropes são preparações farmacêuticas aquosas, límpidas, que contêm um açúcar, como a sacarose, em concentração próxima da saturação. Esse açúcar, além de conferir certo valor energético ao xarope, desempenha as funções de edulcorante e de conservante.

Características

Efectivamente, a sacarose é extremamente doce e a glucose e levulose são, também, poderosos edulcorantes. Paralelamente obtém-se um líquido de constante die-léctrica bastante mais baixa que a da água o que tem inegáveis vantagens em termos de dissolução de certos fármacos.

Os xaropes conservam-se bem devido ao facto de serem soluções hipertónicas, já que os açúcares constituintes se encontram numa concentração próxima da saturação, as quais actuam como desidratantes para os microrganismos que sofrem plasmólise e se acham, assim, inibidos de se reproduzirem.

Espécies de xaropes

Há duas espécies de xaropes — (1) os medicamentosos e aqueles; que apenas funcionam como (2) simples veículos para fármacos ou medicamentos, como o xarope comum ou simples, o xarope de goma e alguns xaropes de sucos, ou outros aromatizantes.

Tanto os xaropes medicamentosos como os xaropes utilizados como simples veículo devem corresponder a soluções saturadas, ou quase, de açúcares.

Preparação

As soluções saturadas de sacarose conseguem-se

o   dissolvendo cerca de 2/3 partes de açúcar (sacarose[1]) em 1/3 parte de água[2]. Isto corresponde, sensivelmente, a 65 g de açúcar por 35 g de água, o que equivale a uma solução de densidade 1,32, a 15-20°C.

o   agitar até dissolver. A dissolução a quente é, geralmente à temperatura de 80°C.

o   filtrar e acondicionar

o   A glucose é menos solúvel do que a sacarose, atingindo-se a saturação com 50 g dissolvidos em 50 g de água.

Preparação a quente ou a frio?

A dissolução do açúcar para a obtenção de um xarope pode efectuar-se a frio ou a quente. A preparação a frio origina xarope simples menos corado, havendo, em regra, menor hidrólise da sacarose[3]. A dissolução a frio pode auxiliar-se por agitação constante ou intermitente do açúcar na água, sendo corrente o uso de agitadores mecânicos.

A preparação a quente pode levar à obtenção de xarope simples mais amarelo, o que se deve, principalmente, à caramelização do açúcar. Para alguns esta transformação corresponde à hidrólise da sacarose. O aquecimento apresenta vantagens não só no que se refere à rapidez de dissolução do açúcar, mas também porque actua como uma esterilização e porque elimina o anidrido carbónico que se encontre dissolvido na água, o qual é prejudicial por facilitar a hidrólise da sacarose.

Em face das vantagens e inconvenientes apresentados pelos dois métodos referidos, é hábito recorrer-se à preparação a frio, sempre que se deseja um xarope incolor.

 

 

Quantidades

o   Processo a frio:  1850 g de açúcar para 1000 g de água

o   A quente: para compensar as perdas de água, é habitual partir-se de 1650 g de açúcar para 1000 g de água, proporção que se revela conveniente nas condições normais de obtenção do xarope a quente.

Alterações dos Xaropes

São numerosos os factores que podem desencadear a alteração dos xaropes, passamos a destacar alguns:

o   agentes atmosféricos (acção do oxigénio e do anidrido carbónico);

o   aquecimento (facilita a hidrólise e a cararnelização da sacarose; pode destruir os fármacos);

o   exposição à luz (alteração dos fármacos por efeito das radiações ultravioleta; catálises diversas);

o   reacções internas (hidrólise da sacarose devida a pH não adequado, com precipitação de açúcar invertido);

o   interacção dos componentes do xarope (reacção entre os fármacos, adjuvantes e sacarose) e proliferação microbiana[4]. Os conservantes mais vulgarmente utilizados entre nós na protecção dos xaropes são o metil e o propilparabeno, na maioria das vezes associados em partes iguais, na concentração final de 0,2 %.

Ensaio dos Xaropes

O ensaio dos xaropes consiste em verificar os seus caracteres organolépticos, físicos e químicos e em pesquisar as falsificações mais correntes.

Caracteres organolépticos

Os xaropes devem apresentar-se límpidos, viscosos e com sabor agradável. Não devem ter cheiro repugnante, designadamente a ácidos sulfídrico ou acético.

Caracteres físicos

As três características físicas mais importantes dos xaropes são a viscosidade, propriedades polarimétricas e densidade (d = 1,32, a 15-20°C).

Caracteres químicos

Entre as determinações químicas a efectuar num xarope conta-se a avaliação do teor de sacarose e de açúcar invertido. Determina-se, primeiramente, a percentagem de açúcar invertido, para o que se recorre ao método de Fehling ou suas variantes. Hidrolisa-se, depois, a sacarose, por aquecimento de outra amostra de xarope, em meio clorídrico, a b.a., durante l hora. A diferença de açúcares redutores nos dois ensaios, expressa em sacarose, indica a quantidade deste açúcar.

Além deste ensaio, comum a todos os xaropes, deve fazer-se a dosagem específica dos princípios activos de cada xarope medicamentoso.

Falsificação

A falsificação mais corrente é a da diminuição do teor de sacarose, facilmente avaliada/w( via química ou poíariméírica. A determinação, da densidade pode induzir em erro, pois certas substâncias, como a metilcelulose, podem ter densidades idênticas à do xarope.

Formulário

Os xaropes são formas farmacêuticas muito populares, devido ao seu gosto agradável e à facilidade de administração às colheres. Porém é importante acentuar que nem sempre os xaropes correspondem à melhor forma de administração de medicamentos, pois a sacarose presente diminui a velocidade de esvaziamento gástrico, o que pode originar uma absorção fraca dos fármacos componentes.

Xarope	Obtenção: Dissolução do açúcar em:	Utilidade
Casca de laranja	Macerado alcoólico de casca de laranja com água	Aromatizante; pequena actividade reguladora da permeabilidade capilar
Casca de limão	Infuso de casca de limão	Estimulante do apetite

 

Xarope de Beladona

Trata-se de um xarope que é preparado por simples mistura de tintura de beladona (5g) com xarope comum (95 g).

Titula, portanto, 0,0015 g de alcalóides por cento, e uma colher, das de sopa, deste xarope corresponde a l g de tintura de beladona (dose máxima por uma só vez), A dose máxima em 24 horas c de 3 colheres, das de sopa, de xarope.

Este xarope é empregado como antispasmódico e sedativo, nas doses de 5-30 gramas (adultos) c 5 gramas (crianças com idade inferior a 6 anos), divididas pelas 24horas. Deve ser conservado em lugar fresco, ao abrigo da luz.

Xarope de Cloridrato de Morfina

Segundo a F.P. IV prepara-se de acordo com a fórmula

Xarope comum ................................................99g

Água destilada ................................................lg

Cloridrato de morfina......................................0,05 g

Dissolver o Cloridrato na água e ajuntar o xarope comum.

O xarope acentua a cor inicial com o tempo, tornando-se amarelado, o que se deve á oxidação da morfina a oxidimorfina.

Xarope de Codeína

Obtém-se, de acordo com a F.P. IV, por dissolução de 0,2 g de codeína (metilmorfina) em 2 g de álcool e adição da solução a 98 g de xarope comum.

É um poderoso calmante da tosse, nas doses de 20-30 g (adultos) e 2 g por ano de idade (crianças a partir dos 5 anos), em 24 horas. Sendo a dose máxima de codeína por uma só vez de 60 mg, e tendo o xarope uma concentração de 0,2 % deste alcalóide, uma colher, das de sopa, corresponde a uma quantidade inferior à dose máxima.

Acondicionamento

Os xaropes são dispensados em frascos, geralmente de vidro, os quais sãovedados com rolhas de cortiça, material plástico ou tampas metálicas. Neste último caso, a tampa que se enrosca no bucal do frasco possui um vedante (corticite, cortiça, revestida por papel impermeabilizado, polietileno, cloreto de polivinilo, etc.).

MELITOS

Os melitos são preparações líquidas apresentando uma consistência xaroposa, que é devida à grande percentagem de mel que contêm, o qual se encontra dissolvido num veículo aquoso.

Preparam-se por dissolução do mel em água (melito simples) ou numa solução aquosa, seguindo-se a clarificação, normalmente feita com pasta de papel, adjuvando-se ou não o processo com adsorventes, como o caulino, o carbonato de magnésio ou o carbonato de cálcio (fixação de vestígios de cera que pode aparecer como impureza do mel).

A densidade dos melitos, a 15°C, é de 1,32 e à ebulição é de 1,26

Formulário

Melito Comum (mel escumado ou mel purificado)

Esta preparação, que corresponde a um verdadeiro xarope de mel é obtida, segundo a F.P, IV, pelo processo seguinte:

Mel.............................................................. 1000 g

Água ............................................................ 1000 g

Caulino ........................................................ 60 g

Agite o caulino com 200 g de água; ajunte o mel dissolvido na água restante; ferva, escume e filtre ainda quente por pasta de papel e evapore até marcar, fervendo, a densidade de 1,26.

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[1] A sacarose é obtida, normalmente, entre nós, por extracção da cana do açúcar e menos vezes a partir da beterraba. Trata-se de um açúcar formado por união de uma molécula de glucose com uma de levulose, não tendo funções redutoras livres. Na forma pura apresenta-se em cristais monoclínicos, doces e higroscópicos. Dissolve-se na água na proporção de l g para 0,5 ml, a frio, ou para 0,2 ml, a quente. No álcool só é solúvel na proporção de l g para 170 ml.

[2] A água utilizada na preparação de xaropes deve ser beneficiada quer por destilação, quer por desmineralização. Na realidade, a presença de sais (designadamente sais de cálcio) seria indesejável pela circunstância de se originarem precipitações dos farmacos, e um teor muito elevado de anidrido carbónico é também prejudicial pois pode favorecer a hidrólise da sacarose.

[3] Numa preparação a frio não se destroem as formas microrgânicas vivas existentes, provenientes da água ou da sacarose. Assim, podem encontrar-se, em xaropes preparados a frio, certos fungos dos géneros Penicil-lium e Aspcrgillus, além de algas, bactérias e leveduras.

[4] Muitas vezes a inquinação e proliferação subsequente é devida a variações térmicas a que foi sujeito o xarope. Assim, se cm determinadas condições de armazenagem do xarope, num frasco não estéril e fechado, se verificar certo aquecimento, parte da água do xarope pode evaporar-se, ficando o vapor retido na zona livre do frasco.